Кленбутерол относится к группе бета-агонистов и среди них является одним из препаратов, чаще всего используемых в животноводстве. Эффект кленбутерола для животных заключается в том, что он способствует быстрому набору массы и оптимизирует соотношение мяса и жира в туше в сторону мяса. Кленбутерол также оказывает расслабляющее действие на мускулатуру и является хорошим бронхолитиком. По этой причине кленбутерол используется как действующий компонент в препаратах при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких и других подобных состояниях. Также у спортсменов кленбутерол относится к средствам-допингам.

Превышение доз кленбутерола быстро вызывает побочные эффекты у человека — тахикардию, повышение (реже — снижение) артериального давления, тремор пальцев рук, тревожность, головную боль, тошноту и сухость во рту, гипокалиемию.

Кленбутерол является контролируемым или запрещенным, в зависимости от государства, препаратом. В Российской Федерации кленбутерол не допущен к применению в животноводстве, поэтому мясо, предназначенное в пищу или для переработки в пищевые продукты, не должно содержать остаточных количеств кленбутерола. Всё это приводит к необходимости иметь удобную систему мониторинга мясных хозяйств и импорта на содержание гормональных препаратов.