Лекарственные формы

Международное непатентованное название

Месалазин

Состав Салофальк таблетки 500мг

Действующее вещество - месалазин.

Группа

Противовоспалительные средства - производные салициловой кислоты

Производители

Лозан Фарма/Др. Фальк Фарма(Германия), Др. Фальк Фарма ГмбХ(Германия)

Показания к применению Салофальк таблетки 500мг

Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.

Способ применения и дозировка Салофальк таблетки 500мг

Прием препарата строго по назначению врача. Взрослые: при язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 грамм месалазина). При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 грамм месалазина). Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2x250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет. Дети (6 лет и старше): для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная не несколько приемов; максимальная доза - 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. Для профилактики рецидивов используется доза 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых. Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг массы тела - суточная доза для взрослых - 500 мг 3 раза в сутки. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.

Противопоказания Салофальк таблетки 500мг

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).

Фармакологическое действие

Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Фармакокинетика. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. Комбинированное фармакосцинтиграфическое / фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк 250 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде. Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-ACK. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20% до 50%, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-ACK. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-ACK составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ±0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.

Побочное действие Салофальк таблетки 500мг

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Нарушения со стороны нервной системы. Редко: Головная боль, головокружение; очень редко: периферическая нейропатия. Нарушения со стороны сердца. Редко: миокардит, перикардит. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко: острый панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко: алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень редко: миалгия, артралгия. Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит. Нарушения со стороны репродуктивной системы. Очень редко: олигоспермия (обратимая).

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие Салофальк таблетки 500мг

Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6- меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Особые указания

С осторожностью: нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину. Достаточных данных о применении таблеток Салофальк 250 мг у беременных не существует. Однако данные о применение месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорожденного. Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие. Салофальк таблетки следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. Салофальк таблетки может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить. Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. Не отмечалось какого-либо влияния приема препарата на способность к управлению транспортными средствами или использованию механизмов.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.